9月23日消息，据Chemistry World报道，英国拉夫堡大学Andrei Malkov团队报道了一条(+)-秋水仙碱的全合成新路线：整条路线共八步，其中四个关键转化由电化学介导——包括双键还原、氨基保护基氧化脱除、构建七元环的分子内偶联以及去芳构化，并辅以无溶剂机械化学羟醛缩合和有机催化还原胺化。

秋水仙碱是有机合成领域的经典目标分子：其核心骨架为独特的六-七-七环系并含多个立体化学元素，自古代起即用于治疗痛风，近年又用于治疗家族性地中海热，其类似物还在作为潜在抗肿瘤药物研究。传统全合成依赖当量有毒氧化剂和过渡金属催化剂，而药品中过渡金属残留受严格监管，规避金属的合成路线对制药工业尤具吸引力。

Malkov表示，电化学在此替代了“有毒且剧烈的”化学计量氧化剂，同时取代过渡金属；首步机械化学反应无需溶剂即可放大并缩短流程。印度理工学院古瓦哈提分校电有机合成专家Bhisma Patel评价称，该工作凸显了电化学与机械化学转化在复杂分子合成中的赋能潜力，“提供了一条比传统方法更绿色的替代路径”。美国特拉华大学William Chain指出，这条路线的独特之处在于用电化学和机械化学转化构建天然产物的碳骨架，带来废液减少、工程能耗低和操作简便等优势。

报道指出，这是电化学从全合成中的“专项工具”变为主流构建策略的最新例证——驱动力除绿色属性外，还包括电解设备可得性提高以及其对复杂分子逆合成分析的简化。对原料药工艺开发而言，电化学合成在规模化放大中的工程经济性仍待验证，但方向已明确。 （来源：Chemistry World）