10月16日消息，ChemRxiv新预印本（DOI: 10.26434/chemrxiv.10001679/v4）披露了一项铱催化氢胺化方法学进展：利用Ir(I)催化剂对1,1-二取代丙二烯（allene）实施高区域选择性与高对映选择性的氢胺化反应，为α-叔碳手性烯丙基胺这一重要结构 motif 提供了普适性合成入口——此类骨架在其他对映选择性策略下大多难以触及。
方法采用氨基吡啶作为亲核试剂，底物范围同时兼容芳基与烷基取代的丙二烯。产物中的吡啶基团可进一步脱除，生成合成上更具挑战性的伯烯丙基胺，且保留α-全取代立体中心，为手性胺类药物与功能分子砌块的构建提供了灵活后处理选项。
手性烯丙基胺是众多活性分子与药物的关键中间体，以往构筑α-位全取代手性中心的策略普遍受限于底物类型或立体控制。铱催化烯烃/丙二烯不对称氢官能团化近年发展迅速，本工作将适用范围拓展至位阻更高的1,1-二取代丙二烯体系，对合成化学与药物化学界均有直接的工具价值。论文v4版本更新于2026年10月16日。
（来源：ChemRxiv）