Nature Chemistry 8月18日刊出芝加哥大学Viresh H. Rawal与K.N. Houk等合作研究"Regiospecific α-arylation of diverse carbonyl compounds using an organobismuth transporter"。羰基化合物的α-芳基化是药物与天然产物合成的基石转化，但尽管数十年来过渡金属、主族与光氧化还原策略迭出，具备广泛底物范围的通用实用α-芳基化方法始终缺位。本研究报道9-铋马梯烯（bismatriptycene，BiTrip）——一种刚性、张紧的三苯基铋形式——作为"通用芳基搬运工"（aryl transporter）：BiTrip通过芳基硼酸一锅法装载芳基生成Aryl-BiTrip，向烯醇盐转移芳基后可定量回收。对锂烯醇盐的芳基化在-78°C下数秒内完成，且保真度高，可构筑空间位阻大的季碳中心并引入碘代芳基单元，实现对多种酮的区域特异性α-芳基化。计算与实验结合阐明了铋载体避免副反应、实现区域与化学选择性的机制。该"可回收主族元素载体"策略为药物化学中高价值α-芳基化中间体的模块化合成提供了新范式，尤其适合含季碳立体中心与多官能团分子的后期衍生化。 （来源：Nature Chemistry）