马普所Ritter团队实现卡宾安全新来源:烷基噻蒽鎓盐+铁催化合成环丙烷,避开重氮化合物爆炸风险
马克斯·普朗克煤炭研究所Tobias Ritter团队在Nature发文,以烷基噻蒽鎓盐向铁催化剂转移卡宾,与双键反应生成环丙烷。传统方法依赖可爆有毒的重氮或二卤代化合物;新路线还能产生环丙基卡宾等重氮化学无法实现的物种,可参与σ键插入等反应,对药物与农药合成中的环丙烷结构砌块意义重大。
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马克斯·普朗克煤炭研究所Tobias Ritter团队在Nature发文,以烷基噻蒽鎓盐向铁催化剂转移卡宾,与双键反应生成环丙烷。传统方法依赖可爆有毒的重氮或二卤代化合物;新路线还能产生环丙基卡宾等重氮化学无法实现的物种,可参与σ键插入等反应,对药物与农药合成中的环丙烷结构砌块意义重大。
芝加哥大学Mark D. Levin团队在Science(DOI: 10.1126/science.aef3511)报道新型原子交换反应,可将复杂分子芳香环中的碳原子直接替换为氮原子。相比2023年经单线态氮宾的第一代方案,新反应更通用,将帮助药企快速考察先导化合物与天然产物的单原子结构变化。
莱斯大学Julian West团队在《自然·催化》发表新方法:利用极性诱饵-切换策略,将富电子烷基接到富电子双键上,突破经典极性匹配限制,且依赖廉价试剂与商品化酸前体,符合绿色化学导向。
德国研究团队在arXiv发布 Account 论文,系统论证"水上催化"中氢键极化与质子转移两条路径均能增强有机反应物间的电荷转移稳定化作用,为水相有机合成与绿色化学提供机理框架。
斯克里普斯研究所Shenvi团队在《Science》发表铁催化三组分合成法,环丙醇环上三个碳原子可分别来自不同原料,兼具模块化与立体选择性,同时提供了更优的硅基烯醇醚制备途径。该方法为药物相关分子骨架的多样化合成提供了新工具。
日本立命馆大学Toshifumi Dohi团队在JACS Au发表研究,受天然产物生物合成启发,用N-氯代丁二酰亚胺对羟基香豆素进行氯化,触发C–C/C–O键断裂与分子内重建,温和条件下将酯转化为香豆满酮,模型反应收率超99%,克级规模收率91%,为药物化学骨架编辑提供新工具。
芝加哥大学Mark Levin课题组开发出新型骨架编辑技术,通过氧-碳原子互换将易合成的异噁唑转化为难合成的吡咯化合物。目标吡咯衍生物市价超2300美元/克,而起始异噁唑原料仅需11美元/克,三步一锅法即可完成转化。成果已发表于Nature,并在ACS 2026秋季会议上报告。
8月18日Nature Chemistry刊出芝加哥大学Rawal与Houk团队合作研究:刚性有机铋化合物bismatriptycene(BiTrip)作为可回收芳基搬运工,经芳基硼酸一锅装载后向锂烯醇盐转移芳基,-78°C数秒完成反应且可定量回收,实现多种酮的区域特异性α-芳基化,可构筑季碳中心并引入碘代芳基。药物合成基石转化有了通用实用新方案。
威斯康星大学麦迪逊分校Zachary Wickens团队在Nature发表论文,开发了一种新型催化剂,可将电子直接释放到溶剂中而非传递给特定分子。这一策略颠覆了传统电子转移选择性规则,为合成此前无法制备的分子开辟了新路径。
牛津大学Véronique Gouverneur团队改进经典Appel反应,首次实现以氟化钾(KF)为氟源的烷基氟化物合成,绕过氢氟酸衍生试剂的安全风险,为药物和农化品合成提供更安全路径。
全南大学Sunwoo Lee团队在《JACS》报道,二氯甲烷(DCM)在碳酸钠和DMSO存在下加热,可直接将羧酸和胺转化为酰胺键。该方法使用实验室最常见溶剂之一作为反应试剂,成本极低,可放大至20克以上规模。这一意外发现来自一个失败的铱催化脱羧反应,表明DCM不仅是惰性溶剂,在特定条件下可作为碳单元参与酰胺键形成。
近年来,全球各个国家特别是工业发达国家都把发展精细化工产品作为传统化工产业结构升级调整的重点发展战略之一,其化工产业均向着“多元化”及“精细化”的方向发展。随着社会经济的进一步发展,人们对电子、汽车、机械工业、建筑新材料、新能源及新型环保材料的需求将进一步上升,电子与信息化学品、表面工程化学品、医药化学品等将得到进一步的发展,全球范围内精细化学品市场规模将保持高于传统化工行业的速度快速增长。本期小编就与大家聊聊这方面话题。01精细化学品精细化学品是指能增进或赋予一种(类)产品以特定功能或本身拥有
九洲药业(603456)11月5日晚间公告,公司决定在浙江省杭州钱塘新区医药港小镇投资建设CDMO及制剂基地项目,项目将新建小分子及大分子创新药CDMO(研发生产服务)基地和制剂研发生产中心。项目总投资约16亿元,分二期投资建设。投资项目的基本情况:1、项目具体开发建设内容:将新建小分子及大分子创新药 CDMO(研发生产服务)基地和制剂研发生产中心。2、项目的实施主体:九洲药业全资子公司(以下简称“项目公司”)。3、项目用地:拟选址杭州医药港小镇内,一期项目用地约 30 亩,土地使用年限为 50
产能概况本新建产能位于山东,经主管部门批准,于2019年8月先后启动设计、建设、安装工作,并于2020年6月进行投料试生产。厂区现状满足安全、环保的相关要求。厂区主要功能单元包括:多能合成车间,原料仓库 ,产品仓库,控制室,公用工程车间,科创中心(展厅、分析化验及办公),环保处理装置,以及配套公用设施。合成能力:具备500-2000L反应釜,数十个。合作意向:有机合成量产合作,期望与有项目储备、量产需求的科技研发公司建立长期配套合作关系。对于研发早期的团队,亦可作为储备资源,先行建立联系。联系我