8月29日消息,据 C&EN 报道,在美国化学会(ACS)2026秋季年会(芝加哥)药物化学分会的传统热门环节“首次披露”专场上,13个临床候选化合物首次公开亮相,涵盖治疗癌症、痤疮、尿路感染等适应症的在研分子。

专场于周三在麦考密克展览中心举行——早8点开场、晚6点结束的日程与漫长的步行距离并未阻挡参会者的热情。报告人讨论了多种药物发现策略:有的campaign耗时数年才执行完成,有的如辉瑞葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)受体拮抗剂PF-07976016仅用数月便告完成。

专场主席、诺华的H. Rachel Lagiakos告诉C&EN,ACS成立150周年正是反思“一个半世纪的科学卓越成就意味着什么”的时刻。她在开场致辞中说,专场上披露的每一个临床候选化合物“都代表着化学家多年的坚持”。

具体候选物方面:Acerta Pharma/阿斯利康的QTX3034(报告人Gerjan de Bruin)瞄准子宫内膜癌、结直肠癌和胰腺导管腺癌,其螺环结构是最初设计的一部分,在多种KRAS突变体的别构位点提供刚性;同公司的AZD3632针对急性髓系白血病和急性淋巴细胞白血病,其分子中保留了酮基——这一基团常因可能损害化合物稳定性而被视为candidate的liability,但研究团队发现该酮基不仅未成问题,反而与靶点形成关键相互作用。 (来源:C&EN)