10月16日消息，据Chemistry World报道，捷克科学院有机化学与生物化学研究所（IOCB）Petr Beier团队设计出一种双功能试剂——2-叠氮-1,1,2,2-四氟乙基亚磺酸钠，可在芳烃、杂芳烃、硫醇和烯烃等广泛底物上一步引入含叠氮基团的氟烷基片段，使分子随即具备点击化学（click chemistry）后续修饰能力。

氟烷基基团有望改善生物活性分子的代谢稳定性、生物利用度和膜渗透性，而叠氮把手可通过经典的叠氮-炔环加成便捷连接荧光探针、抗体等功能分子。该试剂由四氟乙烯、叠氮化钠和二氧化硫三种廉价原料一步制得，制备门槛显著低于2013年Scripps研究所Baran团队报道的同类叠氮烷基链双功能试剂，后者结构更复杂、制备更繁琐。

作为概念验证，团队用该试剂将香豆素荧光探针连接到用于乳腺癌和胃癌治疗的单克隆抗体曲妥珠单抗上。Beier表示，希望下一步发展可见光引发的自由基条件，避免外源氧化剂对生物体系造成氧化损伤，并将该试剂拓展至多肽与DNA衍生化场景。

圣安德鲁斯大学有机氟化学专家David O'Hagan评价称，单一试剂兼具两端"连接子"式的双重功能十分罕见，应能启发更多研究拓展这一概念。双功能与多功能试剂正越来越多地应用于合成化学、材料科学与生命科学，该成果为含氟药物分子和生物偶联工具的开发提供了新入口。 （来源：Chemistry World）