9月9日消息，法国研究人员开发出一种精准高效的氘代方法，可将药物分子中特定位置的氢原子定向置换为氘原子，为药物化学家获取"重药"（heavy drugs）提供了更便捷的路径，成果发表于Chem Catalysis（2026, DOI: 10.1016/j.checat.2026.101827）。
氘是氢的重同位素。在代谢过程中，酶断裂碳-氘键的速度慢于碳-氢键——即动力学同位素效应——因此战略性地在药物分子中植入氘原子可使其在体内分解更慢、停留更久，而不改变药理学性质。RTI International放射化学主任David Hesk解释："这意味着可以减少剂量或给药频率，对患者依从性和处方便利性都是大优势。"
制药行业对这一效应的兴趣已持续数十年，典型策略是对已上市药物开发氘代版本。2017年FDA批准了首个氘代药物（氘代丁苯那嗪，用于亨廷顿舞蹈病），此后监管机构又放行了数款。但对开发者而言，这类分子制造难度大：用氘代试剂从头重新合成已知药物极其费力，理想方式是在成品药物分子上直接把氢换成氘。现有方法各有缺陷——有的选择性差，氘会"撒"到分子多个位点；有的掺入不完全。
法国团队的新方法采用镍催化剂实现目标位置的精准氢-氘交换，兼顾选择性与效率，展示分子中包括氘代泛昔洛韦（famciclovir，两个环上各带两个氘原子）等药物结构。随着氘代从"改良已知药物"扩展到新药分子设计阶段即纳入氘策略，精准氘代工艺的商业价值将持续上升。
（来源：Chemical & Engineering News）