百年溶剂二氯甲烷变身偶联试剂:全南大学实现无活化剂的酰胺键绿色合成
韩国全南大学Lee Sunwoo团队在JACS报道,以常见溶剂二氯甲烷作为偶联试剂,从羧酸与胺直接合成酰胺键,抗心律失常药普鲁卡因胺收率92%、抗抑郁药吗氯贝胺收率76%,底物范围广且可放大,为绿色化学提供低毒可规模化的新路线。
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韩国全南大学Lee Sunwoo团队在JACS报道,以常见溶剂二氯甲烷作为偶联试剂,从羧酸与胺直接合成酰胺键,抗心律失常药普鲁卡因胺收率92%、抗抑郁药吗氯贝胺收率76%,底物范围广且可放大,为绿色化学提供低毒可规模化的新路线。
全南大学Sunwoo Lee团队在《JACS》报道,二氯甲烷(DCM)在碳酸钠和DMSO存在下加热,可直接将羧酸和胺转化为酰胺键。该方法使用实验室最常见溶剂之一作为反应试剂,成本极低,可放大至20克以上规模。这一意外发现来自一个失败的铱催化脱羧反应,表明DCM不仅是惰性溶剂,在特定条件下可作为碳单元参与酰胺键形成。