KAIST团队以"氧换氮"单原子骨架编辑改变天然产物生物活性,无需回溯合成路线
韩国科学技术院Yoonsu Park团队在JACS发表研究,用氯化铵为氮源的光化学氧-氮单原子替换反应直接改造含呋喃天然产物,单步改变分子生物活性,还构建了15N同位素标记分子库并与延世大学合作考察其与蛋白质的相互作用,凸显骨架编辑技术在药物与农化分子优化中的应用潜力。
共 4 篇 · B910化工 · AI 化学信息库
韩国科学技术院Yoonsu Park团队在JACS发表研究,用氯化铵为氮源的光化学氧-氮单原子替换反应直接改造含呋喃天然产物,单步改变分子生物活性,还构建了15N同位素标记分子库并与延世大学合作考察其与蛋白质的相互作用,凸显骨架编辑技术在药物与农化分子优化中的应用潜力。
日本立命馆大学Toshifumi Dohi团队在JACS Au发表研究,受天然产物生物合成启发,用N-氯代丁二酰亚胺对羟基香豆素进行氯化,触发C–C/C–O键断裂与分子内重建,温和条件下将酯转化为香豆满酮,模型反应收率超99%,克级规模收率91%,为药物化学骨架编辑提供新工具。
芝加哥大学Mark Levin课题组开发出新型骨架编辑技术,通过氧-碳原子互换将易合成的异噁唑转化为难合成的吡咯化合物。目标吡咯衍生物市价超2300美元/克,而起始异噁唑原料仅需11美元/克,三步一锅法即可完成转化。成果已发表于Nature,并在ACS 2026秋季会议上报告。
Chemistry World报道,IISER Tirupati的Shibdas Banerjee团队在JACS发表研究,利用水微液滴在空气-水界面将苯胺直接转化为吡啶。该反应不需要外加催化剂、试剂或电场,并在概念验证中由相应苯胺底物生成烟酸、烟酰胺和异烟肼,为含氮杂环药物分子绿色合成提供新思路。