硫鎓盐修饰突破真菌耐药瓶颈:改构棘白菌素前体可抑制天然耐药的新型隐球菌
中科院上海药物研究所团队在 pneumocandin B0 上引入带正电荷的硫鎓基团,制成34个衍生物并在感染幼虫模型中验证:改构分子可抑制对卡泊芬净天然耐药的新型隐球菌,为抗真菌药物耐药问题提供化学改造新路径。
共 8 篇,B910化工
中科院上海药物研究所团队在 pneumocandin B0 上引入带正电荷的硫鎓基团,制成34个衍生物并在感染幼虫模型中验证:改构分子可抑制对卡泊芬净天然耐药的新型隐球菌,为抗真菌药物耐药问题提供化学改造新路径。
研究团队10月23日提交预印本,报道抗真菌十八元环天然产物zopfiellin与deoxyzopfiellin的首次不对称全合成:仿生电化学镍催化脱羧交叉偶联拼装骨架,全程无需保护基,十步完成且路线稳健可放大。
德国亥姆霍兹感染研究所(HIPS)Rolf Müller团队证实,来自土壤粘细菌的天然产物Argyrin B对艰难梭菌(C. difficile)展现高效杀伤活性——实验室与小鼠感染模型中均显著降低细菌负荷,同时对肠道有益菌群几乎无影响;口服后主要停留于大肠,有望成为保留菌群的选择性抗CDI新药候选。
斯泰伦博斯大学分析化学家在南非三个商用大麻品系叶片中检出79种酚类化合物,其中25种为首次在大麻中报道,16种暂鉴定为罕见的黄酮生物碱类,成果发表于Journal of Chromatography A,9月24日发布。
ACS宣布伊利诺伊大学厄巴纳-香槟分校教授Wilfred A. van der Donk获2026年A. I. Scott奖章,表彰其在核糖体合成翻译后修饰肽(RiPPs)领域的开创性工作——其团队综合运用有机化学、生物化学与生物信息学揭示RiPPs的生物合成机制。
Enveda完成3.11亿美元E轮交叉融资,Catalio领投,累计融资超8.45亿美元。资金将用于推进'运动药片'ENV-308、特应性皮炎药ENV-294等三个分子进入后期开发,公司累计开发17个候选药。
韩国科学技术院Yoonsu Park团队在JACS发表研究,用氯化铵为氮源的光化学氧-氮单原子替换反应直接改造含呋喃天然产物,单步改变分子生物活性,还构建了15N同位素标记分子库并与延世大学合作考察其与蛋白质的相互作用,凸显骨架编辑技术在药物与农化分子优化中的应用潜力。
尼日利亚拉各斯州立大学研究团队发现当地药用植物Ocimum gratissimum(非洲罗勒)提取物可有效杀灭金黄色葡萄球菌和伤寒沙门氏菌,抑制效果与庆大霉素相当。但13年后该发现仍停留在实验室阶段,凸显发展中国家天然产物药物开发的系统性挑战。