8月19日消息，据PharmaTimes报道，Rigel Pharmaceuticals宣布Veppanu（vepdegestrant）已在美国上市并通过处方供应，用于ER+/HER2-、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌成人患者，适应症为至少接受过一线内分泌治疗后疾病进展者。

Vepdegestrant是首个获FDA批准的PROTAC（蛋白降解靶向嵌合体）药物，通过招募泛素-蛋白酶体系统选择性降解致病蛋白发挥作用，代表了与传统小分子抑制剂截然不同的作用机制。推荐剂量为每日一次口服200毫克，通过公司专科分销网络在美国和波多黎各供应，定价为29,400美元/30天疗程。

在关键性试验中，Veppanu总体耐受良好，与氟维司群相比在该患者群体中显示出具有统计学显著性和临床意义的无进展生存期（PFS）改善。总裁兼首席执行官Raul Rodriguez称，VePPANU的商业化上市对Rigel和患者都是重要里程碑，作为首个且唯一获批的PROTAC，它为临床医生提供了具有全新作用机制的新选择。

公司同时启用Rigel Onecare患者支持中心，提供保险导航、符合条件患者的财务支持等服务。Rigel于2026年5月与Arvinas及辉瑞签订独家全球授权协议，获得该药的开发、生产和商业化权利。

从行业视角看，PROTAC技术自2019年进入临床以来被视为难以成药靶点的重要突破口，此前多家公司的雄激素受体降解剂先后受挫。Veppanu作为首个获批品种，验证了靶向雌激素受体降解路线在乳腺癌内分泌耐药人群中的临床价值，也为后续靶向KRAS、BTK等靶点的降解剂管线提供了商业化先例。 （来源：PharmaTimes）